看到磷脂與脂質(zhì)體，那真的是有講不完的話題。作為藥用輔料，磷脂發(fā)揮著極大的作用，在脂質(zhì)體制備過程中依然如此。既然艾偉拓小編會說脂質(zhì)體制備中離不開磷脂，它們究竟有著怎樣的聯(lián)系呢？脂質(zhì)體制備中又有哪些常用磷脂呢？

 我們都知道，磷脂是生物膜的重要組成部分,它固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質(zhì)使得磷脂能自發(fā)在水介質(zhì)中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。利用該性質(zhì)發(fā)展起來一種新型藥物制劑技術(shù)—脂質(zhì)體。脂質(zhì)體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到廣泛重視。但天然磷脂作為脂質(zhì)體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩(wěn)定性差等缺點,應(yīng)用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質(zhì)體,穩(wěn)定性有較大提高,使脂質(zhì)體研究和應(yīng)用領(lǐng)域得到拓展。在脂肪乳、乳化劑領(lǐng)域也得到很好的應(yīng)用。

 說到脂質(zhì)體制備中常用的輔助脂質(zhì)，小伙伴們聽好了，主要有磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰膽堿（PC）、膽固醇（Chol）等。其中，二油酰基磷脂酰乙醇胺（DOPE）是應(yīng)用最廣的一種輔助脂質(zhì)。

 DOTAP（溴化三甲基-2, 3-二油酰氧基丙基銨）、DOTMA（氯化三甲基-2, 3-二油烯氧基丙基銨）、DC-Chol（3β-[N-（N’，N’-二甲基胺乙基）胺基甲?；鵠膽固醇）是較為常用的陽離子脂質(zhì)，但單獨形成脂質(zhì)體穩(wěn)定性、膜融合性、轉(zhuǎn)染效率差，所以常需要添加輔助脂質(zhì)。其中DOPE（二油酰磷脂酰乙醇胺）是最為常用的輔助脂質(zhì)，比使用DOPC（二油酰磷脂酰膽堿）、CHO（膽固醇）脂質(zhì)體的融合性、轉(zhuǎn)染效率均高。

 DPPC相轉(zhuǎn)變溫度為41℃，因此是制備溫敏脂質(zhì)體的必需磷脂。Celsion公司開發(fā)的熱敏脂質(zhì)體ThermoDox（阿霉素?zé)崦羧茈x脂質(zhì)體），膜成分中含有90%的DPPC，經(jīng)臨床研究證實，通過聯(lián)合射頻消融技術(shù)，ThermoDox可使腫瘤部位阿霉素原藥濃度提高10倍，從而解決了脂質(zhì)體腫瘤內(nèi)釋藥緩慢的問題，使得藥物更具腫瘤靶向性。ThemoDox現(xiàn)在正在我國進行國際多中心Ⅲ臨床試驗研究。